doc. RNDr. Ivan Potočňák, PhD.
Ústav chemických vied, Prírodovedecká fakulta Univerzity P. J. Šafárika v Košiciach
email: ivan.potocnak@upjs.sk
online prednáška cez MS Teams
štvrtok 28. apríla 2022 14:00
Záznam prednášky je uverejnený na Youtube kanáli Chemické horizonty
Rakovina je jednou z hlavných príčin chorobnosti a úmrtí na celom svete s približne 14 miliónmi nových prípadov a 8,2 milióna úmrtí súvisiacich s rakovinou ročne. Na Slovensku, ročne z celkovej mortality na ňu zomiera asi 15 % obyvateľstva. Napriek novým metódam v liečbe rakoviny (kryoterapia, terapia hypertermiou, imunoterapia, fotodynamická terapia, fotochemoterapia) ostáva chemoterapia aj naďalej jednou z najčastejšie používaných metód na liečbu rakoviny, pričom cisplatina a jej deriváty oxaliplatina a karboplatina sú medzi primárnymi liekmi používanými v klinickej praxi. Avšak vzhľadom k závažným vedľajším účinkom, získanej rezistencii voči liečivu a nemalej cene týchto liekov sa veľká pozornosť venuje vývinu neplatinových komplexov, pretože majú potenciál obísť bunkovú rezistenciu a vykazovať menej toxické vedľajšie účinky.
Spomedzi biologicky aktívnych komplexov sa zvyšuje záujem okrem iných kovov aj o komplexy paládia, pretože paládium tvorí komplexy podobné platine, ale s rôznou kinetikou a stabilitou. Pd(II) komplexy sú menej stabilné ako zodpovedajúce Pt(II) analógy, preto liečivá založené na paládiu môžu podliehať rýchlej hydrolýze ešte pred tým, než sa dostanú k tumoru. Tomu sa dá vyhnúť použitím silne sa koordinujúcich objemných ligandov, napr. dusíkatých heterocyklov, čím sa dosiahne vyššia stabilita komplexov. Preto sme v rámci nášho výskumu komplexov vykazujúcich antiproliferatívne aktivity pripravili a študovali sériu paládnatých a galitých komplexov s objemnými ligandami, s derivátmi 8-hydroxychinolínu (HXQ). Pripravené komplexy paládia sú alebo molekulové komplexy so všeobecnými vzorcami [Pd(XQ)2] a [PdCl(NH(CH3)2(XQ)], alebo iónové so všeobecnými vzorcami NH2(CH3)2(PdCl2(XQ)] a H2XQ[(PdCl2(XQ)]. Komplexy gália sú molekulové so všeobecným vzorcom [Ga(XQ)3]. Pripravené komplexy boli okrem iného charakterizované monokryštálovou RTG štruktúrnou analýzou, ktorá ukázala, že paládnaté komplexy sú štvorcovo-planárne, zatiaľ čo galité komplexy sú oktaedrické. Pre komplexy rozpustné v potrebných médiách sa študovali ich cytotoxické aktivity, ale pre podrobnejšiu analýzu biologických vlastností sa študovali aj antimikrobiálne a antiradikálové aktivity komplexov. V prednáške budú opísané štruktúry a biologické vlastnosti vybraných komplexov.